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關(guān)于丹參素的研究進(jìn)展

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        丹參素已經(jīng)普遍進(jìn)入藥用范圍,而且也是被廣大學(xué)者認(rèn)可的,在醫(yī)學(xué)界的地位是不可撼動(dòng)的,其臨床應(yīng)用也有較為理想的前途,在其領(lǐng)域的發(fā)展,也是里程碑式的,但是由于其具有鄰苯酚羥基和α羥基羧酸的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),導(dǎo)致其存在脂溶性差,性質(zhì)不穩(wěn)定,易被氧化,口服生物利用低,不易透過(guò)血腦屏障等不足,從而極大阻礙了丹參素的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用和臨床應(yīng)用,因此設(shè)計(jì)合成出藥理活性更好、穩(wěn)定強(qiáng)、脂溶性和生物利用度高的丹參素衍生物成為近年來(lái)的研究熱點(diǎn)。在保留丹參素活性基團(tuán)苯基乳酸結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上,進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,合成具有丹參素衍生物具有優(yōu)秀藥動(dòng)學(xué)特性的各種新型丹參素衍生物,良好的脂溶性和穩(wěn)定性使其更容易進(jìn)入細(xì)胞膜發(fā)揮藥理活性。丹參素冰片酯是在丹參素的結(jié)構(gòu)中引入冰片,提高脂溶性,有利于透過(guò)血腦屏障等,在此基礎(chǔ)上對(duì)丹參素冰片酯的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用做了進(jìn)一步研究,發(fā)現(xiàn)丹參素冰片酯具有抗炎、阻礙巨噬細(xì)胞遷移、降低白細(xì)胞黏附和泡沫細(xì)胞形成等抗動(dòng)脈粥樣硬化作用機(jī)制。

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